«Гемаза»
Радионуклидное изучение фармакокинетики «Гемазы» (препарата рекомбинантной проурокиназы) в эксперименте — Э.В. Бойко с соавт. (г.Санкт-Петербург) изучили фармакокинетику препарата «Гемаза», созданного в РКНЦ НПП «Техноген» (г. Москва) на основе фибринолитика последнего поколения рекомбинантной проурокиназы при разных способах его введения. В качестве радиоактивной метки использовали 125I. Меченый препарат вводили кроликам субконъюнктивально, в переднюю камеру, эндовитреально, в субтеноново пространство и в 
субтеноново пространство с предварительным проведением задней трепанации склеры (ЗТС). Содержание 125I-«Гемазы» в тканях определяли по интенсивности гамма-излучения на автоматическом счетчике Tracor Analytic Model 1190 (США), в процентах от введенной дозы. Энуклеацию проводили через 1, 2, 4, 6, 12 и 24 ч от момента введения препарата.
При субконъюнктивальном введении фермента в исследованных структурах глаза обнаружено менее 1 % от введенной дозы меченой «Гемазы». При введении в переднюю камеру уже через 1 ч во влаге передней камеры оставалось 50% от введенной дозы, через 4 ч — 17%. Период полувыведения препарата из влаги передней камеры составил 3,0 ч. Из других структур глазного яблока наибольшее количество препарата, до 3%, оставалось в роговице. При эндовитреальном введении через 1 ч в стекловидном теле определялось 92% от введенной дозы, к 12 ч — менее 1 %. Постоянная времени полу выведения 125I-«Гемазы» (T1/2) из стекловидного тела составила 8,0 ч. В других структурах глазного яблока препарат содержался в меньшем количестве. При введении в субтеноново пространство и при введении тем же способом после выполнения ЗТС, отмечено почти одинаковое накопление препарата в склере, соответственно 18-19% и 17-20%. При этом, в группе с наличием ЗТС, значительно увеличивалось проникновение препарата в сосудистую оболочку и сетчатку. Так, в сосудистой оболочке содержание препарата возрастало от 0,009-0,017% до 5-6%, а в сетчатке, соответственно, — от 0,004-0,019% до 1,9-1,6%. Авторы делаю вывод, что максимальная концентрация препарата в полости глаза создается при интраокулярном введении, из внеокулярных методов введения наибольшую концентрацию создаёт субтеноновое введение с предварительной ЗТС. Предлагаемая методика введения «Гемазы» в субтеноново пространство с ЗТС позволяет повысить концентрацию препарата в сосудистой оболочке и в сетчатке до терапевтически значимого уровня.
Похожие Записи
« VII Европейский глаукомный конгресс 15-ый Международный конгресс в Сингапуре »
